¿Cómo actúan los Antiinflamatorios y qué son los COXIB?

 

Todos los antiinflamatorios no esteroideos conocidos hasta ahora funcionan de la misma manera. Bloquean a una sustancia que se llama CICLOOXIGENASA o COX. Se conocen dos tipos diferentes de cicloxigenasa: COX-1 y COX-2. La COX-1 está repartida por todo nuestro cuerpo y forma parte de muchas células. Su presencia es de máxima importancia en varios territorios como el estómago y el riñón. La COX-1 del estómago fabrica una serie de sustancias que lo protegen e impiden que aparezcan úlceras, hemorragias o perforación. Esta COX-1 también es muy importante en los riñones ya que elabora sustancias que hacen que el riñón reciba suficiente sangre y funcione normalmente. La COX-2 en condiciones normales no actúa, pero cuando algún órgano de nuestro cuerpo sufre una lesión, aparece y fabrica sustancias que provocan inflamación y dolor.

 

 

Hasta ahora todos los antiinflamatorios conocidos bloqueaban a las dos COX con mayor o menor intensidad. Al impedir que la COX-2 funcione, dejan de fabricarse las sustancias que provocan el dolor y la inflamación. Pero también al impedir que la COX-1 trabaje dejan de producirse los elementos que protegen al estómago de la aparición de úlceras, hemorragia y perforación. Esto explica que todos los antiinflamatorios denominados no esteroideos (AINEs) fabricados hasta ahora, tengan los tres efectos beneficiosos que los caracterizan y además tengan efectos no deseados. Las personas que los toman están expuestas a sufrir úlcera, hemorragia digestiva, perforación y problemas de riñón como insuficiencia renal y retención de líquidos. Además de estas consecuencias perjudiciales, que son las más frecuentes y dependen del bloqueo de la COX-1, los antiinflamatorios pueden producir otros efectos secundarios que aunque no son tan frecuentes como estos, están explicados en el prospecto que va dentro del envase del fármaco.

Es importante insistir en los efectos perjudiciales en el aparato digestivo porque son los más frecuentes y pueden llegar a ser muy graves. De cada diez personas que toman antiinflamatorios, de dos a cuatro abandonan el tratamiento por dolor de estómago, ardores o digestión molesta. Los efectos graves como la hemorragia, la perforación o el sangrado no avisan y se presentan de golpe sin que dé tiempo a retirar el medicamento.

Aunque son muchas las personas que toman antiinflamatorios, sólo una pequeña parte padece algún efecto no deseado grave. Los individuos con más riesgo son los que han tenido úlcera o hemorragia, quienes toman medicamentos anticoagulantes o cortisona, o los que tienen otras enfermedades graves. También tienen más riesgo las mujeres que los hombres, los que fuman y beben, y las personas de más de 60 años.

Por todo esto, los investigadores llevan muchos años buscando un antiinflamatorio que mantenga las 3 características beneficiosas pero con un menor número de efectos perjudiciales. De esta manera nacieron los llamados COXIBS. Estos medicamentos bloquean a la COX-2 que es la responsable del dolor e inflamación, pero sin interferir de forma significativa con la COX-1 que es la que debe funcionar siempre para asegurar la salud del tubo digestivo.

Los estudios que se han hecho antes de poner estos nuevos antiinflamatorios (COXIBS) a la venta, demuestran que quienes los toman reducen el riesgo de úlcera de estómago, hemorragia digestiva y perforación al ser comparados con los que toman AINEs.

 

Sociedad Española de Reumatología